Antiinflamatorios
Los AINEs actúan inhibiendo la ciclooxigenasa (COX), con lo que inhiben la producción de prostaglandinas (PGs) a partir del ácido araquidónico.
Existen dos isoformas de esta enzima, la COX-1 y la COX-2. La COX-1 se expresa en condiciones normales en casi todo el organismo y es responsable en su mayor parte de las funciones fisiológicas de las PGs, como por ejemplo el mantenimiento de la integridad de la mucosa gastrointestinal. La COX-2 se expresa fundamentalmente en respuesta a estímulos inflamatorios y es responsable de la producción de PGs que participan en la inflamación. A diferencia de los AINEs tradicionales, los inhibidores selectivos de la COX-2 no actúan sobre la agregación plaquetaria.
AINE CLÁSICOS
El principal problema de los AINEs son las complicaciones gastrointestinales graves, úlcera sintomática, hemorragia, perforación. No obstante, aunque la incidencia de ulceras endoscópicas es elevada (15 al 29%), sólo una pequeña proporción de los consumidores habituales de AINEs, alrededor del 1-2%, presentan una complicación grave. Las complicaciones digestivas son más frecuentes con los AINES de vida media larga (Oxicams)
Para disminuir estos efectos, en los pacientes con factores de riesgo de desarrollar toxicidad gastrointestinal, se utilizan gastroprotectores como omeprazol o misoprostol. Estos fármacos han demostrado ser eficaces en la disminución de úlceras endoscópicas durante la terapia con AINEs.
RECOMENDACIONES DE USO
Se debería evitar el uso indiscriminado de estos fármacos en todos los pacientes con artrosis y/o artritis.
Factores de riesgo de toxicidad digestiva
Historia de úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal o perforación
Terapia concomitante con anticoagulantes y antiagregantes
Terapia concomitante con corticosteroides orales
Edad superior a 65 años, en particular, si concurren otros factores de riesgo
En estos grupos de riesgo es mejor considerar el uso de paracetamol (1g/6h), o añadir al tratamiento un inhibidor de la bomba de protones (Omeprazol, Pantoprazol, Lansoprazol, Rabeprazol, Exomeprasol) y erradicación de H pylori
Factores de riesgo de toxicidad renal
Insuficiencia renal crónica
Insuficiencia cardiaca
Diabetes
Cirrosis
IRC
Deshidratación
Ancianos
En este grupo de pacientes es recomendable controles periódicos de creatinina sérica y de su aclaramiento y la administración de los AINE a la dosis más baja posible
Factores de riesgo de toxicidad hepática
En este grupo de pacientes es recomendable monitorizar enzimas hepáticas las primeras semanas del tratamiento y suspender si hubiera elevación de enzimas hepáticas x 2
Factores de riesgo de toxicidad cardiaca
Riesgo de intoxicación digitálica
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