Antiinflamatorios

Los AINEs actúan inhibiendo la ciclooxigenasa (COX), con lo que inhiben la producción de prostaglandinas (PGs) a partir del ácido araquidónico.

Existen dos isoformas de esta enzima, la COX-1 y la COX-2. La COX-1 se expresa en condiciones normales en casi todo el organismo y es responsable en su mayor parte de las funciones fisiológicas de las PGs, como por ejemplo el mantenimiento de la integridad de la mucosa gastrointestinal. La COX-2 se expresa fundamentalmente en respuesta a estímulos inflamatorios y es responsable de la producción de PGs que participan en la inflamación. A diferencia de los AINEs tradicionales, los inhibidores selectivos de la COX-2 no actúan sobre la agregación plaquetaria.

AINE CLÁSICOS

El principal problema de los AINEs son las complicaciones gastrointestinales graves, úlcera sintomática, hemorragia, perforación. No obstante, aunque la incidencia de ulceras endoscópicas es elevada (15 al 29%), sólo una pequeña proporción de los consumidores habituales de AINEs, alrededor del 1-2%, presentan una complicación grave. Las complicaciones digestivas son más frecuentes con los AINES de vida media larga (Oxicams)

Para disminuir estos efectos, en los pacientes con factores de riesgo de desarrollar toxicidad gastrointestinal, se utilizan gastroprotectores como omeprazol o misoprostol. Estos fármacos han demostrado ser eficaces en la disminución de úlceras endoscópicas durante la terapia con AINEs.

RECOMENDACIONES DE USO

Se debería evitar el uso indiscriminado de estos fármacos en todos los pacientes con artrosis y/o artritis.

Factores de riesgo de toxicidad digestiva

  • Historia de úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal o perforación

  • Terapia concomitante con anticoagulantes y antiagregantes

  • Terapia concomitante con corticosteroides orales

  • Edad superior a 65 años, en particular, si concurren otros factores de riesgo

En estos grupos de riesgo es mejor considerar el uso de paracetamol (1g/6h), o añadir al tratamiento un inhibidor de la bomba de protones (Omeprazol, Pantoprazol, Lansoprazol, Rabeprazol, Exomeprasol) y erradicación de H pylori

Factores de riesgo de toxicidad renal

  • Insuficiencia renal crónica

  • Insuficiencia cardiaca

  • Diabetes

  • Cirrosis

  • IRC

  • Deshidratación

  • Ancianos

En este grupo de pacientes es recomendable controles periódicos de creatinina sérica y de su aclaramiento y la administración de los AINE a la dosis más baja posible

Factores de riesgo de toxicidad hepática

En este grupo de pacientes es recomendable monitorizar enzimas hepáticas las primeras semanas del tratamiento y suspender si hubiera elevación de enzimas hepáticas x 2

Factores de riesgo de toxicidad cardiaca

Riesgo de intoxicación digitálica

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